奎宁早在15世纪的时候就被广泛应用于治疗疟疾，当时使用的是含有奎宁的金鸡纳树皮作为特效药用于治疗疟疾，其抗疟作用与氯喹相似，是通过对DNA合成进行干扰来达到目的的。

奎宁的使用优点在于不易生产耐药性，该优点可能是因为奎宁在与疟原虫的DNA进行结合时的方式较为独特，这与氯喹有所不同，未能产生交叉耐药性，因此，奎宁还可用于抗氯喹虫株的感染。

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