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二盐酸奎宁的应用范围

2018-01-05

二盐酸奎宁为喹啉类衍生物,呈白色粉末状,无臭味,味道极苦,极易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,难溶于乙醚,遇到光会逐渐变色,其水溶液呈酸性。

二盐酸奎宁能与疟原虫的DNA相结合并形成复合物,可抑制RNA的转录和DNA的复制,从而抑制蛋白在原虫中的合成,作用较氯喹为弱。奎宁还能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

除此之外,奎宁也能引起疟的色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。

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