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双氢青蒿素的药理作用与青蒿素类似，青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是使其膜系结构发生变化。双氢青蒿素先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网。
此外，双氢青蒿素对核内染色质也有一定影响。可能是作用于食物泡膜，阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出体外，损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。