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青蒿琥酯为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂，对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作．用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的缓解。
青蒿琥酯的作用机制青蒿素，先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外，对核内染色质也有一定影响，由于青蒿琥酯早期作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿．迅速形成自噬泡，并不断排出体外，损失大量胞质而死亡。